Ацикловир при насморке


Ацикловир при гриппе и простуде : инструкция по применению

С наступлением холодного и влажного времени года увеличивается количество обращений к врачу по поводу респираторных инфекций, которыми болеют и дети, и взрослые. Статистика утверждает, что большая часть простудных заболеваний имеет вирусную природу и не требует проведения антибиотикотерапии. Учитывая особенности жизнедеятельности вирусов, ученые пришли к выводу, что организм сам способен справиться с инфекцией, если ему немного помочь. Иммуностимуляторы и противовирусные препараты как раз и являются такими эффективными помощниками. Так, применяя один из наиболее популярных препаратов этой группы «Ацикловир» при простуде и гриппе можно остановить распространение инфекции за счет воздействия на сам вирус и иммунитет хозяина.

Насколько актуально лечение «Ацикловиром»?

Противовирусные препараты – это сравнительно молодое изобретение фармакологической науки. Первый препарат такого плана был изготовлен в середине прошлого века. Необходимость в подобных лекарствах была продиктована большим распространением простудных заболеваний, причиной которых является вирусная инфекция.

Если сомнений в том, чем вести борьбу с бактериями после изобретения антибиотиков уже не оставалось, то противовирусная терапия вызывала множество вопросов. Дело в том, что бактерии – внеклеточные паразиты, и проникновение сильнодействующих препаратов в кровь и тканевую жидкость быстро решало исход их дальнейшего существования внутри человека или на его коже. Вирусы относятся к внутриклеточным паразитам, а значит доступ к ним ограничен.

Бороться с внутриклеточной инфекцией не так-то просто. Ведь нужно максимально снизить активность инфекции, не повлияв при этом на свойства клетки, ее биохимический состав, не вызывая мутаций. В идеале хотелось бы избавиться от вируса навсегда, но некоторые виды вирусной инфекции настолько устойчивы, что удается лишь уменьшить ее активность путем создания условий, препятствующих размножению вирионов. Такой инфекцией, например, является вирус герпеса.

Заболеваемость герпесом чрезвычайно велика, но многие люди просто не подозревают о присутствии вируса в своем организме. Этому способствует крепкий иммунитет. Но стоит ему дать слабину, и герпес вылезает на поверхность, образуя на коже и слизистых зудящие очаги, покрытые пузырьковой сыпью. При вскрытии пузырьков образуется раневая поверхность, являющаяся питательной средой для бактериальной инфекции, а потому привлекающая ее. Учитывая то, что бактерии на нашей коже присутствуют всегда, риск осложнений чрезвычайно велик. И если герпетическая сыпь приносит в основном дискомфорт, то бактериальное осложнение таит в себе гораздо большую опасность.

Да, но при чем здесь герпес до простудных заболеваний и гриппа, ведь возбудителями ОРВИ (респираторных вирусных инфекций) обычно становятся совершенно иные вирусы. Так, причиной появления симптомов гриппа считается вирус семейства ортомиксовирусов, имеющий 3 разновидности (2 из них А и В вызывают эпидемии, С – лишь единичные случаи болезни).

Любой серотип вируса гриппа передается воздушно-капельным путем. Ответной реакцией организма является выработка антител, соответствующих гемагглютинину данного серотипа инфекции. При стабильной работе иммунной системы организм справляется с инфекцией самостоятельно в краткие сроки. Если этого не происходит, вирус проникает в кровь и начинает оказывать токсическое воздействие на организм, повышает проницаемость сосудов, провоцирует точечные кровоизлияния, негативно влияет на работу различных систем организма, включая и иммунную.

Дальнейшее ослабление защитных сил организма, сдерживающих активность герпетической инфекции (а она имеется у 90% взрослых людей), приводит к появлению внешних симптомов герпеса и присоединению бактериальной инфекции. Довольно часто простудой называют не сам факт болезни, возникшей под воздействием холода (именно он первоначально ослабляет иммунитет), а ее проявления в виде герпетических высыпаний на губах, в уголках носа, внутри него.

Вирусы, провоцирующие развитие респираторных инфекций, вынуждают иммунную систему бросить все силы на борьбу с ними, понятно, что энергии для сдерживания скрытой герпетической инфекцией попросту не остается. Неудивительно, что уже в первые дни болезни человек испытывает сильную слабость и упадок сил. Столь же привычным стало и то, что во время ОРВИ на коже и слизистых лица появляются герпетические высыпания, которые и называют простудой. Усиливает свою активность и генитальный герпес, но это мало кто связывает с респираторными инфекциями.

«Ацикловир» - специализированное лекарственное средство, активное против вируса герпеса. Поэтому вопрос, можно ли «Ацикловир» при простуде, может иметь только один ответ – положительный. Не только можно, но и нужно, чтобы не дать вирусу распространиться на большие участки тела и привлечь бактериальную инфекцию.

«Ацикловир» - противовирусный препарат, способный вызывать дисфункцию вируса герпеса, поэтому многим понятно его назначение при простуде, но невдомек, зачем врачи назначают лекарство и при гриппе, ведь болезнь вызывает совершенно иное семейство вирусов. Почитав инструкцию к препарату и не найдя в показаниях к применению упоминания о таких диагнозах, как ОРВИ или грипп, многие позволяют себе усомниться в актуальности подобного назначения.

Да существует отдельная группа противовирусных средств, действие которых направлено именно на вирус гриппа: интерфероны (аналоги белков, вырабатываемых иммунной системой для дезактивации вируса) и препараты с противовирусным и иммуностимулирующим действием (ингибиторы ферментов, участвующих в процессе копирования вирусной ДНК накануне деления клетки, в результате чего процесс размножения становится невозможным). Ко второй группе препаратов относятся: «Амантадин», «Ремантадин», «Арбидол», «Амизон», «Реленца», «Иммустат», «Тамифлю» и другие. И если интерфероны можно начать принимать на любом этапе болезни, то препараты второй группы больше подходят для профилактики или купирования болезни на раннем этапе (в идеале во время инкубационного периода).

«Ацикловир» по своему действию близок к препаратам второй группы. Но он имеет и свои особенности. Как профилактическое средство он способен остановить развитие и вируса герпеса, и вируса гриппа. А в постинкубационном периоде (если начать принимать препарат, когда появятся первые симптомы недомогания) за счет иммуностимулирующего действия будет предупреждать появление симптомов герпеса и поможет быстрее справиться с возбудителем респираторной инфекции.

Если симптомы герпеса уже появились, «Ацикловир» затормозит размножение инфекции, т.е. увеличение количества и размера очагов герпетической сыпи, а имеющиеся очаги сойдут благодаря укреплению иммунитета (организм дезактивирует оставшиеся активными вирионы). [1]

Поскольку подавляющее большинство взрослых людей и приличный процент детей на планете уже заражены вирусом герпеса, можно сказать, что «Ацикловир» окажется полезным в большинстве случаев ОРВИ.

Взаимодействие с ацикловиром при болезни - Drugs.com

  1. Препараты от А до Я
  2. Ацикловир
  3. Взаимодействия

Есть 4 взаимодействия с ацикловиром :

Ацикловир выводится в первую очередь почками. Пациенты с почечной недостаточностью могут подвергаться большему риску нейро- и нефротоксичности (включая дальнейшее ухудшение функции почек, повреждение канальцев и острую почечную недостаточность) при приеме ацикловира из-за снижения клиренса препарата.Терапию ацикловиром следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек от средней до тяжелой степени рекомендуется коррекция дозы.

Список литературы
  1. Ласкин О.Л., Лонгстрет Дж., Уэлтон А. и др. «Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику ацикловира». Am J Med 73 (1982): 197-201
  2. Джонсон Г.Л., Лимон Л., Триха Г., Уолл Х. «Острая почечная недостаточность и нейротоксичность после перорального приема ацикловира."Энн Фармакотер 28 (1994): 460-3
  3. Bianchetti MG, Roduit C, Oetliker OH "Почечная недостаточность, вызванная ацикловиром: течение и факторы риска". Педиатр Нефрол 5 (1991): 238-9
  4. Fletcher CV, Chinnock BJ, Chace B, Balfour HH «Фармакокинетика и безопасность высоких доз перорального ацикловира для подавления цитомегаловирусной болезни после трансплантации почки». Clin Pharmacol Ther 44 (1988): 158-63
  5. Петерслунд Н.А., Ларсен М.Л., Мигинд Х. Кристаллурия ацикловира."Scand J Infect Dis 20 (1988): 225-8
  6. Becker BN, Fall P, Hall C, Milam D, Leonard J, Glick A, Schulman G «Быстро прогрессирующая острая почечная недостаточность, вызванная ацикловиром: отчет о болезни и обзор литературы». Am J почек Dis 22 (1993): 611-5
  7. Эрнандес Э., Прага М., Морено Ф., Монтойо С. «Острая почечная недостаточность, вызванная пероральным приемом ацикловира». Клин Нефрол 36 (1991): 155-6
  8. Krieble BF, Rudy DW, Glick MR, Clayman MD «Отчет о клиническом случае: нейротоксичность и нефротоксичность ацикловира - роль гемодиализа."Am J Med Sci 305" (1993): 36-9
  9. Рашед А., Асаде Б., Ромех SHA «Острый тубулоинтерстициальный нефрит, вызванный ацикловиром». Нефрон 56 (1990): 436-8
  10. Sawyer MH, Webb DE, Balow JE, Straus SE "Почечная недостаточность, вызванная ацикловиром". Am J Med 84 (1988): 1067-71
  11. Gnann JW, Barton NH, Whitley RJ "Ацикловир: механизм действия, фармакокинетика, безопасность и клиническое применение". Фармакотерапия 3 (1983): 275-83
  12. Ласкин О.Л., Лонгстрет Дж., Уэлтон А. и др. «Кинетика ацикловира при терминальной стадии почечной недостаточности.«Клин Фармакол Тер 31 (1982): 594-600
  13. «Информация о продукте. Зовиракс (ацикловир)». Mylan Pharmaceuticals Inc, Моргантаун, Западная Вирджиния.
Посмотреть все 13 позиций

Кристаллы ацикловира могут выпадать в осадок в почечных канальцах, особенно при внутривенном введении болюса. Может возникнуть нарушение функции почек, которое обычно является обратимым, но нечасто может прогрессировать до повреждения канальцев и острой почечной недостаточности.Пациенты с обезвоживанием могут подвергаться повышенному риску нефротоксичности от приема ацикловира. Внутривенный ацикловир следует вводить в течение одного часа при адекватной гидратации. Следует контролировать отток мочи, особенно в течение первых двух часов после инфузии, когда достигается максимальная концентрация мочи. Рекомендуемый диурез составляет минимум 500 мл на грамм введенного препарата.

Список литературы
  1. "Информация о продукте.Зовиракс (ацикловир). "Mylan Pharmaceuticals Inc, Моргантаун, Западная Вирджиния.

Ацикловир в значительной степени удаляется при гемодиализе. Было показано, что уровень ацикловира в плазме снижается на 60% после 6 часов диализа. Ацикловир следует назначать после гемодиализа. В противном случае после каждого сеанса гемодиализа можно вводить дополнительную дозу.

Список литературы
  1. Красный Х.С., Ляо С.Х., де Миранда П., Ласкин О.Л., Велтон А., Литман П.С. "Влияние гемодиализа на фармакокинетику ацикловира у пациентов с хронической почечной недостаточностью."Am J Med 73 (1982): 202-4
  2. «Информация о продукте. Зовиракс (ацикловир)». Mylan Pharmaceuticals Inc, Моргантаун, Западная Вирджиния.

Ацикловир, особенно при внутривенном введении в более высоких дозах, может иногда вызывать нейротоксичность, характеризующуюся летаргией, заторможенностью, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, возбуждением, судорогами или комой. Терапию ацикловиром следует с осторожностью назначать пожилым людям и пациентам с основными неврологическими нарушениями, тяжелыми заболеваниями почек или печени, значительными электролитными нарушениями или гипоксией.

Список литературы
  1. Фельдман С., Родман Дж., Грегори Б. «Чрезмерные концентрации ацикловира в сыворотке и нейротоксичность». J заразить Dis 157 (1988): 385-8
  2. Джонс П.Г., Байер-Ханратти С.А. «Ацикловир: неврологическая и почечная токсичность». Энн Интерн Мед. 104 (1986): 892
  3. Рашик С., Бриева Л., Муни М., Джанкарло Т., Хатиб Р., Уилсон Ф.М. «Отличие нейротоксичности ацикловира от энцефаломиелита."J Intern Med 234" (1993): 507-11
  4. Wade JC, Meyers JD «Неврологические симптомы, связанные с парентеральным лечением ацикловиром после трансплантации костного мозга». Энн Интерн Мед 98 (1983): 921-5
  5. «Информация о продукте. Зовиракс (ацикловир)». Mylan Pharmaceuticals Inc, Моргантаун, Западная Вирджиния.
  6. Коэн С.М., Минков Дж. А., Зебли Дж. В., Малхолланд Дж. Х. «Тяжелая, но обратимая нейротоксичность ацикловира». Энн Интерн Мед 100 (1984): 920
  7. Bean B, Aeppli D "Побочные эффекты высоких доз внутривенного ацикловира у амбулаторных пациентов с острым опоясывающим герпесом."J Infect Dis 151" (1985): 362-5
  8. Fletcher CV, Chinnock BJ, Chace B, Balfour HH «Фармакокинетика и безопасность высоких доз перорального ацикловира для подавления цитомегаловирусной болезни после трансплантации почки». Clin Pharmacol Ther 44 (1988): 158-63
  9. Gill MJ, Burgess E «Нейротоксичность ацикловира в терминальной стадии почечной недостаточности». J Antimicrob Chemother 25 (1990): 300-1
  10. Джонсон Г.Л., Лимон Л., Триха Г., Уолл Х. «Острая почечная недостаточность и нейротоксичность после перорального приема ацикловира."Энн Фармакотер 28 (1994): 460-3
  11. MacDiarmaid-Gordon AR, O'Connor M, Beaman M, Ackrill P «Нейротоксичность, связанная с пероральным приемом ацикловира у пациентов, находящихся на диализе». Нефрон 62 (1992): 280-3
  12. Krieble BF, Rudy DW, Glick MR, Clayman MD «Отчет о клиническом случае: нейротоксичность и нефротоксичность ацикловира - роль гемодиализа». Am J Med Sci 305 (1993): 36-9
Посмотреть все 12 ссылок

Лекарственное взаимодействие ацикловира

Существует 54 лекарственных взаимодействия с ацикловиром

Подробнее об ацикловире

Сопутствующие лечебные руководства

Классификация лекарственного взаимодействия
Эти классификации являются лишь ориентировочными.Релевантность взаимодействия конкретного лекарства для конкретного человека определить сложно. Всегда консультируйтесь со своим врачом перед началом или прекращением приема любых лекарств.
Майор Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу.
Умеренная Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах.
Незначительное Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга.
Неизвестно Информация о взаимодействии отсутствует.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

.

Инфузия ацикловира внутривенно - информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение

Лекарственная форма: впрыск

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 23 декабря 2019 г.

ОПИСАНИЕ

Ацикловир - противовирусный препарат, активный против вирусов герпеса. Ацикловир для инъекций - это препарат для внутривенного введения. Ацикловир для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий 25 мг / мл ацикловира. Ацикловир для инъекций выпускается во флаконах объемом 20 мл и 40 мл, каждый мл которого содержит ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира.PH доводят гидроксидом натрия и, при необходимости, соляной кислотой, чтобы он упал в диапазоне от 10,7 до 11,7. Перед инфузией необходимо выполнить разведение в любом подходящем растворе для внутривенного введения (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА: Способ приготовления и введения). Каждый 20-миллилитровый флакон содержит 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а каждый 40-миллилитровый флакон содержит 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Химическое название ацикловира - 9 - [(2-гидроксиэтокси) метил] гуанин натрия.Молекулярная формула ацикловира - C8h20N5O3 Na и имеет следующую структурную формулу:

Ацикловир натрия представляет собой белый кристаллический порошок с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25 ° C, превышающей 100 мг / мл. При физиологическом pH ацикловир существует в неионизированной форме с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг / мл в воде при 37 ° C. Пакеты Ацикловира составляют 2,27 и 9,25.

ВИРОЛОГИЯ

Механизм противовирусного действия

Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вируса простого герпеса типов 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) и вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующая активность ацикловира высокоселективна из-за его сродства к ферменту тимидинкиназа (ТК), кодируемому HSV и VZV. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеотида. Далее монофосфат превращается в дифосфат с помощью клеточной гуанилаткиназы и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. In vitro ацикловиртрифосфат останавливает репликацию ДНК вируса герпеса. Это достигается тремя способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение в растущую вирусную ДНК-цепь и ее обрыв и 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы.Более высокая противовирусная активность ацикловира против HSV по сравнению с VZV обусловлена ​​его более эффективным фосфорилированием вирусными TK.

Противовирусная активность

Количественная взаимосвязь между восприимчивостью вирусов герпеса к противовирусным препаратам in vitro и клинической реакцией на терапию у людей не установлена, а тестирование на чувствительность к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные как концентрация лекарства, необходимая для подавления на 50% роста вируса в культуре клеток (IC50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов.

Используя анализы уменьшения образования бляшек, IC50 против изолятов вируса простого герпеса колеблется от 0,02 до 13,5 мкг / мл для ВПГ-1 и от 0,01 до 9,9 мкг / мл для ВПГ-2. IC50 ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов VZV колеблется от 0,12 до 10,8 мкг / мл. Ацикловир также демонстрирует активность против вакцинного штамма VZV «Ока» со средней IC50 1,35 мкг / мл.

Устойчивость к лекарствам

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может быть результатом качественных и количественных изменений вирусных TK и / или ДНК-полимеразы.Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были получены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с запущенной ВИЧ-инфекцией. В то время как большинство устойчивых к ацикловиру мутантов, выделенных к настоящему времени от таких пациентов, оказались TK-дефицитными мутантами, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген TK (частичный и измененный TK) и ДНК-полимеразу. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у младенцев и взрослых с ослабленным иммунитетом. Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует учитывать у пациентов, которые демонстрируют слабый клинический ответ во время терапии.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Фармакокинетика

Фармакокинетика ацикловира после внутривенного введения была оценена у взрослых пациентов с нормальной функцией почек во время исследований фазы 1/2 после однократных доз от 0,5 до 15 мг / кг и после многократных доз от 2,5 до 15 мг / кг каждые 8 ​​часов. . Пропорциональность между дозой и уровнями в плазме наблюдается после однократного приема или в стабильном состоянии после многократного приема. Средние установившиеся пиковые и минимальные концентрации после 1-часовой инфузии, вводимой каждые 8 ​​часов, приведены в таблице 1.

Таблица 1: Пиковая и минимальная концентрации ацикловира в устойчивом состоянии
Режим дозирования CSS макс CSS желоб
5 мг / кг каждые 8 ​​ч
(n = 8)
9,8 мкг / мл
диапазон: от 5,5 до 13,8
0,7 мкг / мл
диапазон: от 0,2 до 1,0
10 мг / кг каждые 8 ​​ч
(n = 7)
22,9 мкг / мл
диапазон: от 14,1 до 44,1
1.9 мкг / мл
диапазон: от 0,5 до 2,9

Достигаемая концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от значений в плазме. Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9% до 33%), и лекарственные взаимодействия, включающие смещение сайта связывания, не ожидаются.

Почечная экскреция неизмененного препарата является основным путем выведения ацикловира, составляя от 62% до 91% дозы.

Единственным обнаруженным основным метаболитом в моче является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого приходится до 14.1% дозы у пациентов с нормальной функцией почек.

Период полувыведения и общий клиренс ацикловира зависят от функции почек, как показано в таблице 2.

Таблица 2: Период полувыведения ацикловира и общий клиренс
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
Период полураспада (ч) Общий просвет кузова
(мл / мин / 1,73 м2) (мл / мин / мг)
> 80 2.5 327 5,1
50–80 3,0 248 3,9
15–50 3,5 190 3,4
0 (анурический) 19,5 29 0,5

Особые группы населения

Взрослые с нарушением функции почек

Ацикловир вводили в дозе 2,5 мг / кг 6 взрослым пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.Максимальный и минимальный уровни в плазме в течение 47 часов до гемодиализа составляли 8,5 мкг / мл и 0,7 мкг / мл соответственно.

Обратитесь к разделу АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА, чтобы узнать о рекомендуемых корректировках дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Педиатрия

Фармакокинетика

ацикловира была определена у 16 ​​педиатрических пациентов с нормальной функцией почек в возрасте от 3 месяцев до 16 лет в дозах приблизительно 10 мг / кг и 20 мг / кг каждые 8 ​​часов (Таблица 3).Концентрации, достигаемые при этих режимах, аналогичны концентрациям у взрослых, получающих 5 мг / кг и 10 мг / кг каждые 8 ​​часов, соответственно (Таблица 1). Фармакокинетика ацикловира определялась у 12 пациентов в возрасте от рождения до 3 месяцев в дозах 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг каждые 8 ​​часов (таблица 3).

Таблица 3: Фармакокинетика ацикловира у педиатрических пациентов (среднее ± стандартное отклонение)
Параметр От рождения до 3 месяцев
(n = 12)
От 3 до 12 месяцев
(n = 16)
CL (мл / мин / кг) 4.46 ± 1,61 8,44 ± 2,92
VDSS (л / кг) 1,08 ± 0,35 1,01 ± 0,28
Период полувыведения (ч) 3,80 ± 1,19 2,36 ± 0,97

Гериатрия

Концентрации ацикловира в плазме выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми людьми, отчасти из-за возрастных изменений функции почек. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозировки (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Гериатрическое использование).

Лекарственные взаимодействия

Было показано, что совместное введение пробенецида и ацикловира увеличивает средний период полувыведения ацикловира и площадь под кривой зависимости концентрации от времени. Выведение с мочой и почечный клиренс соответственно были снижены.

Клинические испытания

Инфекции простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое испытание инъекции ацикловира в дозе 250 мг / м2 каждые 8 ​​часов (750 мг / м2 / день) в течение 7 дней было проведено у 98 пациентов с ослабленным иммунитетом (73 взрослых и 25 детей) с орофациальными, пищеводными, генитальными и другие локализованные инфекции (52 лечились ацикловиром и 46 - плацебо).Ацикловир уменьшал выведение вируса, уменьшал боль и способствовал заживлению повреждений.

Начальные эпизоды генитального герпеса

В плацебо-контролируемых исследованиях 58 пациентов с начальным генитальным герпесом получали ацикловир 5 мг / кг или плацебо внутривенно (27 пациентов получали ацикловир и 31 лечились плацебо) каждые 8 ​​часов в течение 5 дней. Ацикловир уменьшал продолжительность выведения вируса, образование новых очагов поражения и продолжительность образования пузырьков, а также способствовал заживлению поражений.

Герпесный энцефалит

Шестьдесят два пациента в возрасте от 6 месяцев до 79 лет с подтвержденным биопсией головным мозгом энцефалитом простого герпеса были рандомизированы для получения ацикловира (10 мг / кг каждые 8 ​​часов) или видарабина (15 мг / кг / день) в течение 10 дней (28 были лечили ацикловиром и 34 видарабином). Общая смертность через 12 месяцев для пациентов, получавших ацикловир, составила 25% по сравнению с 59% для пациентов, получавших видарабин. Доля пациентов, получавших ацикловир, функционировала нормально или с легкими последствиями (например,g., снижение концентрации внимания) составило 32% по сравнению с 12% пациентов, получавших видарабин.

Пациенты в возрасте до 30 лет и пациенты с наименее тяжелыми неврологическими нарушениями на момент включения в исследование имели лучший результат при лечении ацикловиром. Дополнительное контролируемое исследование, проведенное в Европе, продемонстрировало аналогичные результаты.

Неонатальная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса

Двести два младенца с неонатальной инфекцией простого герпеса были рандомизированы для получения ацикловира 10 мг / кг каждые 8 ​​часов (n = 107) или видарабина 30 мг / кг / день (n = 95) в течение 10 дней.Результаты представлены в таблице 4.

Таблица 4: Смертность через 1 год
Классификация ВПГ Группа лечения
* SEM относится к локализованной инфекции с заболеванием, ограниченным кожей, глазами и / или ртом.
+ ЦНС относится к инфекции центральной нервной системы с совместимыми неврологическими данными и данными ЦСЖ.
++ DISS относится к поражению внутренних органов, например, гепатиту или пневмониту с поражением ЦНС или без него.
Ацикловир
(n = 107)
Видарабин
(n = 95)
SEM * (n = 85) 0/54 0/31
CNS + (n = 71) 5/35 5/36
DISS ++ (n = 46) 18/11 14/28

Частота неврологических осложнений через 1 год была сопоставима между группами лечения.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом

Многоцентровое испытание инъекции ацикловира в дозе 500 мг / м2 каждые 8 ​​часов в течение 7 дней было проведено у пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекциями опоясывающего лишая (опоясывающий лишай).Было обследовано 94 (94) пациента (52 пациента лечились ацикловиром и 42 - плацебо). Ацикловир превзошел плацебо по уменьшению кожного и висцерального распространения.

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Инфекция простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир для инъекций показан для лечения начального и рецидивирующего герпеса слизистых оболочек и кожи (HSV-1 и HSV-2) у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Начальные эпизоды генитального герпеса

Ацикловир для инъекций показан для лечения тяжелых начальных клинических эпизодов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов.

Герпесный энцефалит

Ацикловир для инъекций показан для лечения энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса.

Неонатальная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса

Ацикловир для инъекций показан для лечения неонатальных инфекций герпеса.

Инфекции ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир для инъекций показан для лечения опоясывающего лишая (опоясывающего лишая) ветряной оспы у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ацикловир для инъекций противопоказан пациентам, у которых развивается гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Ацикловир для инъекций предназначен только для внутривенной инфузии и не должен применяться местно, внутримышечно, перорально, подкожно или в глаза. Внутривенные инфузии должны проводиться в течение не менее 1 часа, чтобы снизить риск повреждения почечных канальцев (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ и АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Почечная недостаточность, в некоторых случаях приводящая к смерти, наблюдалась при терапии ацикловиром (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: наблюдаются во время клинической практики и передозировки).

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура / гемолитико-уремический синдром (ТТП / ГУС), приведшая к смерти, наблюдалась у пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших терапию ацикловиром.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие

Осаждение кристаллов ацикловира в почечных канальцах может происходить, если максимальная растворимость свободного ацикловира (2.5 мг / мл при 37 ° C в воде) или если препарат вводится болюсной инъекцией. Последующее повреждение почечных канальцев может вызвать острую почечную недостаточность.

Нарушение функции почек (снижение клиренса креатинина) может возникать в результате приема ацикловира и зависит от состояния гидратации пациента, других методов лечения и скорости введения лекарства. Одновременный прием других нефротоксических препаратов, ранее существовавшее заболевание почек и обезвоживание повышают вероятность дальнейшего нарушения функции почек при приеме ацикловира.Внутривенное введение ацикловира должно сопровождаться адекватной гидратацией.

Если требуется корректировка дозировки, они должны основываться на расчетном клиренсе креатинина (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Примерно у 1% пациентов, получавших ацикловир внутривенно, наблюдались энцефалопатические изменения, которые характеризовались летаргией, заторможенностью, тремором, спутанностью сознания, галлюцинациями, возбуждением, судорогами или комой. Ацикловир следует с осторожностью назначать пациентам с основными неврологическими нарушениями, а также пациентам с серьезными нарушениями функции почек, печени или электролитов или значительной гипоксией.

Лекарственные взаимодействия

См. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Данные, представленные ниже, включают ссылки на пиковые стационарные концентрации ацикловира в плазме, наблюдаемые у людей, получавших 30 мг / кг / день (10 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка, соответствующая лечению опоясывающего герпеса или герпетического энцефалита), или 15 мг. / кг / день (5 мг / кг каждые 8 ​​часов, дозировка подходит для лечения первичного генитального герпеса или инфекций простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом).Концентрации лекарственного средства в плазме в исследованиях на животных выражаются как кратные воздействия ацикловира на человека при более высоких и низких режимах дозирования (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ: Фармакокинетика).

Ацикловир был протестирован в биотестах на протяжении всей жизни на крысах и мышах при однократных суточных дозах до 450 мг / кг, вводимых через желудочный зонд. Не было статистически значимой разницы в частоте возникновения опухолей между обработанными и контрольными животными, а также ацикловир не сократил латентный период опухолей. При 450 мг / кг / день концентрации в плазме крови у мышей и крыс были ниже, чем у людей.

Ацикловир был протестирован в 16 исследованиях генетической токсичности in vitro и in vivo. Ацикловир дал положительный результат в 5 анализах. Ацикловир не нарушал фертильность или репродуктивную способность мышей (450 мг / кг / день, перорально) или крыс (25 мг / кг / день, подкожно). В исследовании на мышах уровни в плазме были такими же, как у людей, в то время как в исследовании на крысах они были в 1-2 раза выше человеческих. При более высоких дозах (50 мг / кг / день, п / к) у крыс и кроликов (в 1-2 и 1-3 раза превышающих человеческие уровни, соответственно) эффективность имплантации, но не размер помета, снижалась.В пери- и постнатальном исследовании на крысах при дозе 50 мг / кг / день, подкожно, наблюдалось статистически значимое снижение среднего числа групп желтых тел, общего количества мест имплантации и живых плодов.

Никаких аномалий яичек не наблюдалось у собак, получавших 50 мг / кг / день, внутривенно в течение 1 месяца (в 1-3 раза выше человеческого уровня), или у собак, получавших 60 мг / кг / день перорально в течение 1 года (то же, что и у людей). Атрофия яичек и асперматогенез наблюдались у крыс и собак при более высоких дозах.

Беременность

Тератогенные эффекты
Категория беременности B

Ацикловир, введенный во время органогенеза, не был тератогенным у мышей (450 мг / кг / день, перорально), кроликов (50 мг / кг / день, подкожно и внутривенно) или крыс (50 мг / кг / день, подкожно).

Эти воздействия привели к уровням в плазме, равным, в 4 и 9, и в 1 и 2 раза, соответственно, уровням человека. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Проспективный эпидемиологический регистр использования ацикловира во время беременности был создан в 1984 г. и завершен в апреле 1999 г. У женщин, подвергшихся системному воздействию ацикловира в течение первого триместра беременности, наблюдали 749 беременностей, что дало 756 исходов. Частота возникновения врожденных дефектов приближается к показателям населения в целом.Однако небольшого размера реестра недостаточно, чтобы оценить риск менее распространенных дефектов или сделать надежные или окончательные выводы относительно безопасности ацикловира для беременных женщин и их развивающихся плодов. Ацикловир следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Концентрации ацикловира были зарегистрированы в грудном молоке у 2 женщин после перорального приема ацикловира и варьировались от 0.От 6 до 4,1 раз соответствующие уровни в плазме. Эти концентрации потенциально могут подвергнуть грудного ребенка воздействию ацикловира до 0,3 мг / кг / день. Ацикловир следует назначать кормящей матери с осторожностью и только по показаниям.

Использование в педиатрии

См. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.

Для гериатрических больных

Клинические исследования ацикловира не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты.Другой зарегистрированный клинический опыт выявил различия в тяжести нежелательных явлений со стороны ЦНС между пожилыми и более молодыми пациентами (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ: наблюдаемые во время клинической практики). В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, поскольку он отражает большую частоту снижения функции почек и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Известно, что это лекарство в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные реакции, перечисленные ниже, наблюдались в контролируемых и неконтролируемых клинических испытаниях примерно у 700 пациентов, получавших ацикловир в дозе ~ 5 мг / кг (250 мг / м2) 3 раза в день, и примерно у 300 пациентов, получавших ~ 10 мг / кг ( 500 мг / м2) 3 раза в день.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время приема ацикловира, были воспаление или флебит в месте инъекции примерно у 9% пациентов и временное повышение уровня креатинина в сыворотке или мочевины крови от 5 до 10% (более высокая частота обычно возникала после быстрого [ менее 10 минут] внутривенное вливание).Тошнота и / или рвота наблюдались примерно у 7% пациентов (большинство из них наблюдались у негоспитализированных пациентов, получавших 10 мг / кг). Зуд, сыпь или крапивница наблюдались примерно у 2% пациентов. Повышение уровня трансаминаз произошло у 1–2% пациентов.

Следующие гематологические аномалии встречались с частотой менее 1%: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз и нейтрофилия. Кроме того, наблюдались анорексия и гематурия.

Наблюдается в клинической практике

В дополнение к нежелательным явлениям, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, во время пост-одобрения использования инъекций ацикловира в клинической практике были выявлены следующие события. Поскольку о них сообщают добровольно из популяции неизвестного размера, оценить частоту невозможно. Эти события были выбраны для включения из-за их серьезности, частоты сообщений, потенциальной причинной связи с ацикловиром или комбинации этих факторов.

Общие: анафилаксия, ангионевротический отек, усталость, лихорадка, головная боль, боль и периферический отек.

Пищеварительная система: боль в животе, диарея, желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Сердечно-сосудистая система: гипотензия.

Гематологические и лимфатические: Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкопения, лимфаденопатия.

Гепатобилиарный тракт и поджелудочная железа: Повышенные функциональные пробы печени, гепатит, гипербилирубинемия, желтуха.

Скелетно-мышечная система: миалгия.

Нервное: агрессивное поведение, возбуждение, атаксия, кома, спутанность сознания, делирий, головокружение, дизартрия, энцефалопатия, галлюцинации, помутнение сознания, парестезия, психоз, судороги, сонливость, тремор. Эти симптомы могут быть выраженными, особенно у пожилых людей (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Кожа: алопеция, многоформная эритема, светочувствительная сыпь, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница. После инфузии ацикловира во внесосудистые ткани возникли тяжелые местные воспалительные реакции, включая некроз тканей.

Особые чувства: нарушения зрения.

Урогенитальные: почечная недостаточность, повышенный уровень азота мочевины в крови, повышенный креатинин (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщалось о передозировках при приеме внутрь до 20 г. Побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с передозировкой, включают возбуждение, кому, судороги и летаргию. Осаждение ацикловира в почечных канальцах может происходить при превышении растворимости (2,5 мг / мл) во внутриканальцевой жидкости.Сообщалось о передозировке после болюсных инъекций или чрезмерно высоких доз, а также у пациентов, баланс жидкости и электролитов которых не контролировался должным образом. Это привело к повышению уровня азота мочевины и креатинина сыворотки крови и последующей почечной недостаточности. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может быть полезен гемодиализ до восстановления функции почек (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

ВНИМАНИЕ - НЕОБХОДИМО ИЗБЕГАТЬ БЫСТРОГО ИЛИ БОЛЮСНОГО ВНУТРИВЕННОГО ВПРЫСКА (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

НЕОБХОДИМО ИЗБЕЖАТЬ ВНУТРИМЫШЕЧНОЙ ИЛИ ПОДКОЖНОЙ ИНЪЕКЦИИ (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Терапию следует начинать как можно раньше после появления признаков и симптомов герпетической инфекции. Ни один пациент не может превышать максимальную дозу, эквивалентную 20 мг / кг каждые 8 ​​часов.

Дозировка

Инфекции, вызванные простым герпесом: инфекции, вызванные простым герпесом слизистых оболочек и кожи (ВПГ-1 и ВПГ-2), у пациентов с иммунодефицитом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Тяжелые начальные клинические эпизоды генитального герпеса:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 5 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 5 дней.

Энцефалит, вызванный простым герпесом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.
Педиатрия (от 3 месяцев до 12 лет): 20 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней.

Неонатальные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (от рождения до 3 месяцев): вводится 10 мг / кг с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 10 дней. При неонатальных инфекциях, вызванных простым герпесом, применялись дозы 15 мг / кг или 20 мг / кг (вводимые с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов); Безопасность и эффективность этих доз неизвестны.

Инфекции, вызванные ветряной оспой: опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.
Педиатрия (до 12 лет): 20 мг / кг вводят с постоянной скоростью в течение 1 часа каждые 8 ​​часов в течение 7 дней.

Пациенты с ожирением: Пациентам с ожирением следует вводить дозу в рекомендованной дозе для взрослых с использованием идеальной массы тела.

Пациенты с острой или хронической почечной недостаточностью: См. Рекомендуемые дозы в разделе ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ и отрегулируйте интервал дозирования, как указано в таблице 5.

Таблица 5: Корректировка дозировки для пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатина
(мл / мин / 1,73 м2)
Процент от
Рекомендуемой дозы
Интервал дозирования
(часы)
> 50 100% 8
25–50 100% 12
10–25 100% 24
0–10 50% 24
Гемодиализ: Для пациентов, которым требуется диализ, средний период полувыведения ацикловира из плазмы во время гемодиализа составляет приблизительно 5 часов.Это приводит к снижению концентрации в плазме на 60% после 6-часового периода диализа. Поэтому график дозирования пациента должен быть скорректирован таким образом, чтобы вводить дополнительную дозу после каждого диализа.
Перитонеальный диализ: Нет необходимости в дополнительной дозе после корректировки интервала дозирования.

Способ приготовления: Каждый флакон на 20 мл содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира в виде стерильного водного раствора.Каждый 40 мл флакон содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг, или 1 г ацикловира в виде стерильного водного раствора. Раствор во флаконе готов для дальнейшего разведения перед инфузией.

Администрация

Рассчитанную дозу затем следует удалить и добавить к любому соответствующему раствору для внутривенного введения в объеме, выбранном для введения в течение каждой 1-часовой инфузии. Рекомендуются инфузионные концентрации примерно 7 мг / мл или ниже. В клинических исследованиях средний взрослый человек весом 70 кг получал от 60 до 150 мл жидкости на дозу.Более высокие концентрации (например, 10 мг / мл) могут вызвать флебит или воспаление в месте инъекции при непреднамеренной экстравазации. Стандартные коммерчески доступные растворы электролитов и глюкозы подходят для внутривенного введения; биологические или коллоидные жидкости (например, продукты крови, белковые растворы и т. д.) не рекомендуются.

После разбавления для администрации каждую дозу следует использовать в течение 24 часов.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 500 мг ацикловира для внутривенного введения в 20 мл воды для инъекций, лоток из 10 штук (NDC 61703-311-21). Каждый мл содержит 25 мг / мл ацикловира.

Ацикловир для инъекций поставляется в виде стерильных флаконов, каждый из которых содержит ацикловир натрия, эквивалентный 1000 мг ацикловира для внутривенного введения в 40 мл воды для инъекций, лоток из 10 штук (NDC 61703-311-43).Каждый мл содержит 25 мг / мл ацикловира.

Хранить при температуре от 15 до 25 ° C (от 59 до 77 ° F).

Произведено для:

Mayne Pharma (США) Inc.

Paramus, NJ 07652

Автор: Mayne Pharma Pty Ltd

Малгрейв Вик 3170

Австралия

Ред. Февраль 2004 г.

480162

АЦИКЛОВИР
раствор ацикловира
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 61703-311
Путь администрирования ВНУТРИВЕННЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активное вещество
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ацикловир натрия (ацикловир) ацикловир 500 мг в 1 мл
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
гидроксид натрия
соляная кислота
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 61703-311-21 10 ВИЛОВ (10 ВИЛОВ) В 1 ЛОТКЕ
1 20 мл (20 МИЛЛИЛИТРОВ) в 1 ВИАЛ
2 НДЦ: 61703-311-43 10 ВИЛОВ (10 ВИЛОВ) В 1 ЛОТКЕ
2 40 мл (40 МИЛЛИЛИТРОВ) в 1 флаконе
Этикетировщик - Mayne Pharma (USA) Inc.

Mayne Pharma (USA) Inc.

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее об ацикловире

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие бренды: Zovirax, Sitavig

Соответствующие лечебные руководства

.

Ацикловир для местного применения: Информация о лекарствах MedlinePlus

Ацикловир для местного применения выпускается в виде крема и мази для нанесения на кожу. Крем с ацикловиром обычно наносят пять раз в день в течение 4 дней. Крем с ацикловиром можно применять в любое время во время вспышки герпеса, но лучше всего он работает, когда он применяется в самом начале вспышки герпеса, когда есть покалывание, покраснение, зуд или шишка, но герпес не появился. пока не сформировался. Мазь ацикловир обычно применяется шесть раз в день (обычно с интервалом 3 часа) в течение 7 дней.Лучше всего начать использовать мазь ацикловир как можно скорее после того, как вы почувствуете первые симптомы инфекции. Тщательно следуйте указаниям на этикетке рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Используйте ацикловир для местного применения точно в соответствии с указаниями. Не используйте его больше или меньше или чаще, чем предписано вашим доктором.

Ваши симптомы должны улучшиться во время лечения ацикловиром для местного применения. Если ваши симптомы не улучшатся или ухудшатся, позвоните своему врачу.

Крем и мазь ацикловир предназначены для использования только на коже. Не допускайте попадания крема или мази ацикловира в глаза, рот или нос, а также не проглатывайте лекарство.

Крем с ацикловиром следует наносить только на кожу, на которой образовался герпес или кажется, что он может образоваться. Не наносите крем ацикловир на здоровую кожу или на язвы генитального герпеса.

Не наносите другие кожные лекарства или другие продукты для кожи, такие как косметика, солнцезащитный крем или бальзам для губ, на место герпеса при использовании крема ацикловира, если только ваш врач не скажет вам, что вы должны.

Чтобы использовать крем ацикловир, выполните следующие действия:

  1. Вымойте руки.
  2. Очистите и высушите участок кожи, на который будете наносить крем.
  3. Нанесите слой крема, чтобы покрыть кожу, где образовался герпес или кажется, что он может образоваться.
  4. Втирать крем в кожу, пока он не исчезнет.
  5. Не закрывайте кожу, на которую наносили лекарство. Не накладывайте повязку или повязку, если врач не скажет вам об этом.
  6. Вымойте руки водой с мылом, чтобы удалить остатки крема с рук.
  7. Будьте осторожны, не смывайте крем с кожи. Не принимайте ванну, не принимайте душ и не плавайте сразу после нанесения крема ацикловир.
  8. Избегайте раздражения области герпеса при использовании крема ацикловир.

Чтобы использовать мазь ацикловир, выполните следующие действия:

  1. Наденьте чистую подушку для пальцев или резиновую перчатку.
  2. Нанесите достаточно мази, чтобы покрыть все ваши язвы.
  3. Снимите манжету для пальцев или резиновую перчатку и утилизируйте их безопасным образом, в недоступном для детей месте.
  4. Следите за тем, чтобы пораженные участки были чистыми и сухими, и избегайте ношения плотно прилегающей одежды на пораженных участках.

Попросите вашего фармацевта или врача копию информации производителя для пациента. Прочтите эту информацию перед тем, как начать использовать ацикловир, и каждый раз, когда будете получать рецепт.

.

Мазь ацикловира - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Лекарственная форма: мазь

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 июня 2020 г.

Мазь ацикловир Описание

Мазь с ацикловиром USP, 5% - это синтетический аналог нуклеозидов, активный против вирусов герпеса. Мазь с ацикловиром USP, 5% представляет собой состав для местного применения. Каждый грамм мази ацикловира USP, 5% содержит 50 мг ацикловира на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ).

Ацикловир представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета с молекулярной формулой C8h21N5O3 и молекулярной массой 225. Максимальная растворимость в воде при 37 ° C составляет 2,5 мг / мл. PKA ацикловира составляет 2,27 и 9,25.

Химическое название ацикловира - 2-амино-1,9-дигидро-9 - [(2-гидроксиэтокси) метил] -6H-пурин-6-он; имеет следующую структурную формулу:

ВИРОЛОГИЯ

Механизм противовирусного действия

Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуриновых нуклеозидов с ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вируса простого герпеса типов 1 (HSV-1), 2 (HSV-2) и вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующая активность ацикловира высокоселективна из-за его сродства к ферменту тимидинкиназа (ТК), кодируемому HSV и VZV. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеотида. Далее монофосфат превращается в дифосфат с помощью клеточной гуанилаткиназы и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. In vitro ацикловиртрифосфат останавливает репликацию ДНК вируса герпеса. Это достигается тремя способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и завершение растущей вирусной цепи ДНК и 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы.Более высокая противовирусная активность ацикловира против HSV по сравнению с VZV обусловлена ​​его более эффективным фосфорилированием вирусными TK.

Противовирусная активность

Количественная взаимосвязь между восприимчивостью вирусов герпеса к противовирусным препаратам in vitro и клинической реакцией на терапию у людей не установлена, а тестирование чувствительности к вирусам не стандартизировано. Результаты тестирования чувствительности, выраженные как концентрация лекарственного средства, необходимая для подавления на 50% роста вируса в культуре клеток (IC50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов.Используя анализы уменьшения образования бляшек, IC50 против изолятов вируса простого герпеса колеблется от 0,02 до 13,5 мкг / мл для HSV-1 и от 0,01 до 9,9 мкг / мл для HSV-2. IC50 ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов VZV колеблется от 0,12 до 10,8 мкг / мл. Ацикловир также демонстрирует активность против вакцинного штамма VZV «Ока» со средней IC50 1,35 мкг / мл.

Устойчивость к лекарствам

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может быть результатом качественных или количественных изменений вирусных TK и / или ДНК-полимеразы.Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были получены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с запущенной ВИЧ-инфекцией. В то время как большинство устойчивых к ацикловиру мутантов, выделенных к настоящему времени от пациентов с ослабленным иммунитетом, оказались мутантами с дефицитом TK, были выделены другие мутанты, включающие вирусный ген TK (частичный и измененный TK) и ДНК-полимеразу. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые заболевания у младенцев и взрослых с ослабленным иммунитетом.Возможность вирусной резистентности к ацикловиру следует учитывать у пациентов, которые демонстрируют слабый клинический ответ во время терапии.

Мазь ацикловир - Клиническая фармакология

Два клинических фармакологических исследования были проведены с использованием 5% ацикловирной мази у взрослых с ослабленным иммунитетом, подверженных риску развития кожно-слизистых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или с локализованными инфекциями ветряной оспы. Эти исследования были разработаны для оценки кожной переносимости, системной токсичности и чрескожной абсорбции ацикловира.

В одном из этих исследований, в которых участвовало 16 стационарных пациентов, полную мазь или ее носитель вводили случайным образом в дозе полосок размером 1 см (25 мг ацикловира) 4 раза в день в течение 7 дней на неповрежденную поверхность кожи площадью 4,5 кв. дюймов. Не наблюдалось местной непереносимости, системной токсичности или контактного дерматита. Кроме того, с помощью радиоиммуноанализа в крови и моче лекарственное средство не обнаружено (чувствительность 0,01 мкг / мл).

Другое исследование включало 11 пациентов с локализованными инфекциями ветряной оспы.В этом неконтролируемом исследовании ацикловир был обнаружен в крови 9 пациентов и в моче всех протестированных пациентов. Уровни ацикловира в плазме крови варьировались от <0,01 до 0,28 мкг / мл у 8 пациентов с нормальной функцией почек и от <0,01 до 0,78 мкг / мл у 1 пациента с нарушением функции почек. Ацикловир выводится с мочой от <0,02% до 9,4% суточной дозы. Таким образом, системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна.

КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

В клинических испытаниях начальных инфекций генитального герпеса мазь с ацикловиром 5% показала уменьшение времени заживления и, в некоторых случаях, уменьшение продолжительности выделения вируса и продолжительности боли.В исследованиях у пациентов с ослабленным иммунитетом, главным образом с лабиальным герпесом, наблюдалось уменьшение продолжительности выделения вируса и небольшое уменьшение продолжительности боли.

В исследованиях рецидивирующего генитального герпеса и лабиального герпеса у пациентов без иммунодефицита не было доказательств клинической пользы; наблюдалось некоторое уменьшение продолжительности выделения вируса.

Показания и применение ацикловирной мази

Мазь с ацикловиром 5% показана при лечении начального генитального герпеса и при ограниченных неопасных для жизни инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса на слизистых оболочках, у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Мазь ацикловир 5% противопоказана пациентам, у которых развивается гиперчувствительность к компонентам препарата.

Предупреждения

Мазь ацикловира 5% предназначена только для кожного применения и не должна использоваться в глазах.

Меры предосторожности

Общие

Рекомендуемая дозировка, частота применения и продолжительность лечения не должны быть превышены (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА). Нет данных, подтверждающих использование 5% мази ацикловира для предотвращения передачи инфекции другим людям или предотвращения рецидивов инфекции при применении в отсутствие признаков и симптомов.Мазь ацикловир 5% не следует использовать для профилактики рецидивирующих инфекций HSV. Хотя клинически значимая вирусная резистентность, связанная с использованием 5% ацикловирной мази, не наблюдалась, такая возможность существует.

Лекарственные взаимодействия

Клинический опыт не выявил взаимодействий в результате местного или системного применения других препаратов одновременно с ацикловиром мазью 5%.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Системное воздействие после местного применения ацикловира минимально.Исследования кожной канцерогенности не проводились. Результаты исследований канцерогенеза, мутагенеза и фертильности не включены в полную информацию о назначении ацикловирной мази 5% из-за минимального воздействия ацикловира в результате кожного нанесения. Информация об этих исследованиях доступна в полной информации по назначению ацикловира в виде капсул, таблеток и суспензии и ацикловира для инъекций.

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория беременности B

Ацикловир не оказывал тератогенного действия на мышей, кроликов или крыс при воздействиях, значительно превышающих воздействие на человека.Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований системного действия ацикловира у беременных женщин. Проспективный эпидемиологический регистр использования ацикловира во время беременности был создан в 1984 г. и завершен в апреле 1999 г. У женщин, подвергшихся системному воздействию ацикловира в течение первого триместра беременности, наблюдали 749 беременностей, что дало 756 исходов. Частота возникновения врожденных дефектов приближается к показателям населения в целом. Однако небольшого размера реестра недостаточно, чтобы оценить риск менее распространенных дефектов или сделать надежные или окончательные выводы относительно безопасности ацикловира для беременных женщин и их развивающихся плодов.Системный ацикловир следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли ацикловир при наружном применении с грудным молоком. Системное воздействие после местного применения минимально. После перорального приема ацикловира концентрации ацикловира в грудном молоке у 2 женщин были зарегистрированы в 0,6–4,1 раза по сравнению с соответствующими уровнями в плазме. Эти концентрации потенциально могут подвергнуть грудного ребенка воздействию ацикловира до 0.3 мг / кг в сутки. Кормящим матерям, у которых есть активные герпетические поражения на груди или на груди, следует избегать кормления грудью.

Для гериатрических больных

Клинические исследования мази с ацикловиром не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые субъекты. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и молодых пациентов. Системная абсорбция ацикловира после местного применения минимальна (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность у педиатрических больных не установлены.

Побочные реакции

В контролируемых клинических испытаниях умеренная боль (включая преходящее жжение и покалывание) отмечалась примерно у 30% пациентов как в активной группе, так и в группе плацебо; у 2 из этих пациентов лечение было прекращено. Местный зуд возник у 4% этих пациентов. Во всех исследованиях не было значительных различий между группой препарата и группой плацебо по частоте или типу сообщаемых побочных реакций, а также не было никаких различий в патологических клинических лабораторных данных.

Наблюдается в клинической практике

На основании клинического опыта у пациентов, получавших ацикловирную мазь в США, нежелательные явления, о которых сообщалось спонтанно, встречаются редко. Данных недостаточно для подтверждения оценки их частоты или установления причинно-следственной связи. Эти события также могут происходить как часть основного заболевания. Добровольные отчеты о побочных эффектах, полученные с момента выхода на рынок, включают:

Общий

Отек и / или боль в месте нанесения.

Кожа

Зуд, сыпь.

Передозировка

Передозировка при местном применении 5% мази ацикловира маловероятна из-за ограниченной чрескожной абсорбции (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Дозировка и введение ацикловирной мази

Применить количество, достаточное для покрытия всех поражений каждые 3 часа, 6 раз в день в течение 7 дней. Размер дозы для каждого применения будет варьироваться в зависимости от общей площади поражения, но должен составлять примерно полдюйма мази на 4 квадратных дюйма площади поверхности.При нанесении ацикловирной мази следует использовать кроватку или резиновую перчатку, чтобы предотвратить аутоинокуляцию других участков тела и передачу инфекции другим людям. Терапию следует начинать как можно раньше после появления признаков и симптомов.

Как применяется ацикловирная мазь

Каждый грамм ацикловирной мази USP, 5% содержит 50 мг ацикловира на основе полиэтиленгликоля.

Ацикловир мазь USP, 5% поставляется в тубах по 15 и 30 грамм.

НДЦ 72578-082-01 в тубе по 15 г

НДЦ 72578-082-06 в тубе 30 г

Хранилище

Хранить при температуре от 15 до 25 ° C (от 59 до 77 ° F) в сухом месте.

Храните это и все лекарства в недоступном для детей месте.

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в компанию Viona Pharmaceuticals Inc. по телефону 1-888-304-5011 или в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Изготовитель:

Cadila Healthcare Ltd.

Ахмедабад, Индия

Распространяет:

Viona Pharmaceuticals Inc.

Крэнфорд, штат Нью-Джерси 07016

Ред .: 11/19

Мазь с ацикловиром, USP, 5%

НДЦ 72578-082-01 в тубе по 15 г

Только прием

АЦИКЛОВИР
Ацикловирная мазь
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 72578-082
Путь введения ТЕМАТИЧЕСКИЕ Расписание DEA
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
ACYCLOVIR (ACYCLOVIR) АЦИКЛОВИР 50 мг в 1 г
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ, НЕ УКАЗАННЫЙ
Характеристики продукта
Цвет БЕЛЫЙ (ОТ НЕПОДВИЖНОГО БЕЛОГО ДО НЕБЕГО) Оценка
Форма Размер
Ароматизатор Выходной код
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 72578-082-01 1 ТРУБКА В 1 КОРОБКЕ
1 15 г в 1 ТРУБКА
2 НДЦ: 72578-082-06 1 ТРУБКА В 1 КОРОБКЕ
2 30 г в 1 ТРУБКА
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
АНДА ANDA205974 08.06.2020
Этикетировщик - Viona Pharmaceuticals Inc (081468959)
Учреждение
Имя Адрес ID / FEI Операции
Cadila Healthcare Limited 650650802 АНАЛИЗ (72578-082), ПРОИЗВОДСТВО (72578-082)

Viona Pharmaceuticals Inc

Заявление об отказе от ответственности

.

Смотрите также